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什么是氨苄西林和舒巴坦

氨苄西林和舒巴坦是对抗细菌的青霉素抗生素 。

氨苄西林和舒巴坦是一种联合药物，用于治疗细菌引起的多种不同类型的感染。

氨苄西林和舒巴坦也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您曾经对任何类型的青霉素或头孢菌素抗生素产生严重的过敏反应，或者在使用氨苄西林和舒巴坦时出现肝脏问题，则不应使用氨苄西林和舒巴坦。

剂型

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。 [DSC] =停产的产品

溶液重构，注入：

通用药物：1.5 g：氨苄青霉素1 g和舒巴坦0.5 g（1 ea [DSC]）； 3 g：氨苄青霉素2 g和舒巴坦1 g（1 ea [DSC]）

溶液重构，注射[无防腐剂]：

Unasyn：3 g：氨苄青霉素2 g，舒巴坦1 g（1 ea）； 1.5克：氨苄青霉素1克和舒巴坦0.5克（1 ea）

仿制药：1.5克：氨苄青霉素1克和舒巴坦0.5克（1 ea）; 3克：氨苄青霉素2克和舒巴坦1克（1 ea）

重构溶液，静脉注射[不含防腐剂]：

Unasyn：15克：氨苄青霉素10克和舒巴坦5克（1份）

仿制药：1.5克：氨苄青霉素1克和舒巴坦0.5克（1 ea）; 15 g：氨苄青霉素10 g和舒巴坦5 g（1 ea）； 3克：氨苄青霉素2克和舒巴坦1克（1 ea）

药理学类别

• 抗生素，青霉素

药理

通过与一种或多种青霉素结合蛋白（PBPs）结合来抑制细菌细胞壁的合成，进而抑制细菌细胞壁中肽聚糖合成的最终转肽步骤，从而抑制细胞壁的生物合成。细菌最终由于细胞壁自溶酶（自溶素和murein水解酶）的持续活性而裂解，而细胞壁装配被阻止。向氨苄青霉素中添加舒巴坦（一种β-内酰胺酶抑制剂）可扩大氨苄西林的范围，使其包括某些产生β-内酰胺酶的生物。

分配

舒巴坦：广泛分布于胆汁，水泡和组织液中；脑膜未发炎，脑脊液渗透性差；脑膜发炎时可达到较高的浓度； V _d （Nahata 1999）：

1至12岁儿童：〜0.35 L / kg

成人：0.25 L / kg

排泄

舒巴坦：8小时内尿液（约75％至85％为不变药物）

半条命消除

舒巴坦：1至12岁儿童（肾功能正常）：平均范围：〜0.7至0.9小时（Nahata 1999）；成人（肾功能正常）：1至1.3小时； 注意：肾功能不全的患者氨苄西林和舒巴坦的消除动力学也受到类似的影响，因此，无论肾脏功能如何，血药浓度比预计都将保持恒定。

蛋白结合

舒巴坦：38％

用途：带标签的适应症

细菌感染：由易感细菌引起的皮肤和皮肤结构，腹腔内和妇科感染的治疗；光谱是氨苄西林加产生β-内酰胺酶的生物的光谱，例如金黄色葡萄球菌 ， 流感 嗜血 杆菌 ， 大肠杆菌 ， 克雷伯菌 ， 不动杆菌 ， 肠杆菌和厌氧菌。

禁忌症

对氨苄青霉素，舒巴坦或其他β-内酰胺类抗菌药物（例如青霉素，头孢菌素）或制剂中任何成分的超敏反应（例如，过敏反应或史蒂文斯-约翰逊综合征）；与氨苄西林/舒巴坦相关的胆汁淤积性黄疸或肝功能障碍的病史

剂量：成人

注意：氨苄西林/舒巴坦是按2：1比例配制的组合产品。成人剂量建议以氨苄西林/舒巴坦的总克数表示。

常规剂量范围： IM，IV：每6小时1.5到3 g（最大：氨苄青霉素/舒巴坦每天12 g）（制造商的标签）；为了治疗由不动杆菌属引起的感染，已经描述了更高剂量（例如每4小时3g）（Assimakopoulos 2019; Gilad 2008; Levin 2003; Makris 2018; Mosaed 2018）。

伤口伤口感染，治疗（动物或人咬伤）（非标签使用）：静脉注射：每6小时1.5到3克（IDSA [Stevens 2014]）；一些专家更喜欢每6小时3克（Baddour 2019a; Baddour 2019b）。确诊感染的治疗时间通常为5到14天（包括口服降压治疗）（Baddour 2019a； Baddour 2019b； IDSA [Stevens 2014]）。

血流感染（非标签使用）： 对于易感生物体的病原体定向治疗：

IV：每6小时3克（IDSA [Mermel 2009]； Jellison 2001； Murray 2019）；对于由不动杆菌属引起的感染，已经描述了更高剂量（例如，每4小时3g）（Gilad 2008； Levin 2003）。通常持续时间为7到14天；根据生物体，感染源和临床反应进行个性化设置。建议对抗生素疗法有适当反应的无并发症肠杆菌科感染的患者建议持续7天（Kanafani 2019; Moehring 2019; Yahav 2018）。

糖尿病足感染，中度至重度：静脉注射：每6小时3克（Harkless 2005）。通常的治疗时间（包括口服降压治疗）为2至4周（无骨髓炎）（Harkless 2005； IDSA [Lipsky 2012]； Weintrob 2019）。

心内膜炎，治疗（非标签使用）： 肠球菌（天然或人工瓣膜；易产生氨基糖苷类的产生β-内酰胺酶的菌株）：

静脉注射：每6小时3克与庆大霉素合用，持续6周（AHA [Baddour 2015]）。

牙源性感染，化脓性（标外使用）：静脉注射：每6小时3克；持续时间为7到14天（包括口服降压疗法）（Chow 2019）。

骨盆感染（替代剂）：

羊膜内感染（绒毛膜羊膜炎）：静脉注射：每6小时3克。继续进行直至阴道分娩或剖宫产后1剂（ACOG 2017）。 注意：一些专家建议阴道分娩后再加1剂剂量，并在剖宫产后再延长抗生素剂量，直到患者退烧且无症状≥48小时（Tita 2019）。

盆腔炎（包括输卵管卵巢脓肿）： IV：与强力霉素合用，每6小时3 g。在持续24到48小时的临床改善后，可以过渡到口服治疗以完成≥14天的治疗（CDC [Workowski 2015]。 注意：一些专家将此组合作为输卵管卵巢脓肿的首选治疗方案（Beigi 2019）。

产后子宫内膜炎：静脉注射：每6小时3克；直到患者临床好转（无眼底压痛）并发热24至48小时（Chen 2019; Gall 1996）。

腹膜炎，治疗（腹膜透析患者）：针对病原体的病原体定向治疗。 注意：腹膜内给药优于静脉内给药。对于具有足够临床反应的患者，治疗时间≥2周（Burkart 2019； ISPD [Li 2016]）。考虑具有显着残余肾功能（尿量> 100 mL /天）的患者剂量增加25％（ISPD [Li 2010]； ISPD [Li 2016]； Mancini 2018; Szeto 2018）。

间歇性（首选）：腹膜内：每12小时每次3 g；允许居住≥6小时（Blackwell 1990； ISPD [Li 2016]）。

连续（每次交换）（剂量是每升透析液）：腹膜内：负荷剂量：750 mg / L到1 g / L透析液，第一次交换透析液；维持剂量：透析液100 mg / L ，每次更换（ISPD [Li 2016]； Lam 2008）。

肺炎（标签外使用）：

社区获得性肺炎，包括吸入性肺炎：没有铜绿假单胞菌危险因素的住院患者：静脉注射：每6小时3 g，适当时与其他药物合用。总疗程（包括口服降压疗法）至少为5天；患者停药前应保持发热≥48小时且临床稳定（IDSA / ATS [Mandell 2007]； Majcher-Peszynska 2014; Rossoff 1995）。

医院获得性或呼吸机相关性肺炎：易感病原体的靶向治疗：静脉注射：每6小时3 g，并在适当的情况下与其他药物联合使用，通常为7天，并根据对治疗的反应进行个性化治疗（Chan 2010; IDSA / ATS [Kalil 2016]; Ye 2016; Zalts 2016）。 注意：对于由不动杆菌属引起的感染，已描述了更高剂量（例如，每4小时3 g）（Assimakopoulos 2019； Gilad 2008； Levin 2003； Makris 2018； Mosaed 2018）。

手术预防（非标签使用）： IV：手术切口前60分钟内3 g。如果手术时间较长或失血过多，可在2小时内重复一次剂量。 注意：使用前要考虑当地的药敏模式（Anderson 2019； ASHP / IDSA / SIS / SHEA [Bratzler 2013]）。如果术后需要延长预防措施，则总持续时间应≤24小时（Anderson 2019）。不建议在干净整洁的手术中进行术后预防（CDC [Berríos-Torres2017]）。

手术部位感染（例如肠道，GU道，腹壁）（非标签使用）： IV：每6小时3 g。持续时间取决于感染的程度和严重程度以及对治疗的反应；临床好转后可改用口服治疗。 注意：在经验性使用之前，请先咨询当地的药敏模式（IDSA [Stevens 2014]； Mancino 2019）。

剂量：老年

参考成人剂量。

剂量：小儿

注意： Unasyn（氨苄西林/舒巴坦）是按2：1比例配制的组合产品（例如，每3克小瓶中包含2克氨苄西林和1克舒巴坦）；仔细检查加液单元。推荐剂量以剂量范围内的氨苄青霉素成分的毫克数或氨苄西林/舒巴坦组合的总克数表示。仔细检查每个适应症中的剂量单位。

一般剂量，易感性感染：婴儿，儿童和青少年：

轻度至中度感染：静脉注射：每6小时100至200毫克氨苄青霉素/千克/天；最大剂量：2,000毫克氨苄青霉素/剂量（《 红皮书》 [AAP 2018]）；也可以通过IM进行管理（Bradley 2018）

严重感染（例如脑膜炎，耐药性链球菌肺炎 ）：静脉注射：每6小时200至400 mg氨苄西林/ kg /天；最大剂量：2,000毫克氨苄青霉素/剂量（Bradley 2018; Red Book [AAP 2018]）;也可以通过IM进行管理（Bradley 2018）

心内膜炎，治疗：儿童和青少年：静脉注射：每4至6小时分200至300 mg氨苄西林/ kg /天；最大剂量：2,000毫克氨苄青霉素/剂量；可与庆大霉素，万古霉素和/或利福平（可选；取决于生物体）组合使用至少4至6周；一些生物可能需要更长的持续时间（AHA [Baltimore 2015]）

腹腔内感染，复杂：婴儿，儿童和青少年：静脉注射：每6小时200毫克氨苄青霉素/千克/天； 注意：由于大肠杆菌耐药率很高，不建议用于社区获得性腹腔内感染的治疗（IDSA [Solomkin 2010]）

盆腔炎：青少年：静脉注射：强力霉素每6小时3 g氨苄西林/舒巴坦（CDC [Workowski 2015]

鼻-鼻窦炎，需要住院的严重感染：儿童和青少年：静脉注射：200至400 mg氨苄西林/ kg /天，每6小时间隔10至14天；最大剂量：2,000毫克氨苄青霉素/剂量（IDSA [Chow 2012]）

皮肤和皮肤结构感染：儿童和青少年：静脉注射：200 mg氨苄西林/ kg /天，每6小时分配一次，最多14天；最大剂量：2,000毫克氨苄青霉素/剂量

外科手术预防：儿童和青少年：静脉注射：术前60分钟内50 mg氨苄西林/ kg /剂量；如果程序冗长或失血过多，可能会在2小时内重复；最大剂量：2,000毫克氨苄青霉素/剂量（Bratzler 2013）

重组

直接静脉给药和静脉输注：用无菌注射用水（SWFI）复溶。 0.9％的氯化钠（NS）是静脉输液的首选稀释剂。

IM管理：用SWFI 或 0.5％或2％盐酸利多卡因注射液复溶。

管理

全天候使用，以减少血清峰值和谷值水平的差异。

静脉注射：在10到15分钟内缓慢注射或在15到30分钟内静脉输注。氨苄西林和庆大霉素不应在同一静脉输液管中混合使用。

一些青霉素（例如氨苄青霉素，羧苄青霉素，替卡西林和哌拉西林）已在体外使氨基糖苷失活。妥布霉素和庆大霉素已在更大程度上观察到了这一点，而丁胺卡那霉素对灭活具有更大的稳定性。应避免同时进行Y部位管理。

IM：将深IM注入大块肌肉；建议浓度为375 mg / mL氨苄西林/舒巴坦（每毫升250 mg氨苄西林/ 125 mg舒巴坦）；可以用无菌水或0.5％的利多卡因或2％的利多卡因稀释，用于IM给药。

存储

重构之前，请在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度下存储。

IM：复溶后1小时内应使用375 mg / mL的浓度（250 mg氨苄青霉素/ 125 mg舒巴坦）。

间歇性IV输注：重建和稀释后，请参考制造商的标签以获取具体的存储说明（随浓度和稀释剂的不同而不同）。

药物相互作用

醋乙酰胺：可能会增加青霉素的血清浓度。 监测治疗

别嘌醇：可能增加对氨苄青霉素的过敏或超敏反应的可能性。 监测治疗

阿替洛尔：氨苄青霉素可能会降低阿替洛尔的生物利用度。 监测治疗

卡介苗（膀胱内）：抗生素可能会降低卡介苗（膀胱内）的治疗效果。 避免合并

卡介苗疫苗（免疫）：抗生素可能会降低卡介苗疫苗（免疫）的治疗效果。 监测治疗

氯喹：可能会降低氨苄西林的血清浓度。管理：氯喹处方信息建议将氨苄西林和氯喹的给药间隔至少2小时，以最小化氯喹对氨苄西林生物利用度的任何潜在负面影响。 考虑修改疗法

霍乱疫苗：抗生素可能会削弱霍乱疫苗的治疗效果。处理：在接受全身性抗生素治疗的患者中以及在口服或肠胃外使用抗生素后的14天内，应避免接种霍乱疫苗。 避免合并

乳杆菌和雌三醇：抗生素可能会降低乳杆菌和雌三醇的治疗效果。 监测治疗

镧：可能会降低氨苄西林的血清浓度。处理：在镧之前或之后至少两个小时口服氨苄西林。 考虑修改疗法

甲氨蝶呤：青霉素可能会增加甲氨蝶呤的血清浓度。 监测治疗

霉酚酸酯：青霉素可能会降低霉酚酸酯活性代谢产物的血清浓度。这种作用似乎是肠肝循环受损的结果。 监测治疗

丙磺舒：可能会增加青霉素的血清浓度。 监测治疗

皮硫酸钠：抗生素可能会削弱皮硫酸钠的治疗效果。处理：对于最近使用过或同时使用抗生素的患者，在结肠镜检查前考虑使用替代产品进行肠清洁。 考虑修改疗法

四环素：可能会削弱青霉素的治疗作用。 监测治疗

伤寒疫苗：抗生素可能会减少伤寒疫苗的治疗效果。仅活的减毒Ty21a菌株受到影响。处理：在接受全身性抗菌剂治疗的患者中，应避免接种减毒活伤寒疫苗（Ty21a）。该疫苗的使用应推迟至停止使用抗菌剂后至少3天。 考虑修改疗法

维生素K拮抗剂（例如华法林）：青霉素可以增强维生素K拮抗剂的抗凝作用。 监测治疗

不良反应

另请参阅氨苄青霉素。

> 10％：局部：注射部位疼痛（即时消息； 16％）

1％至10％：

心血管疾病：血栓性静脉炎（3％），静脉炎（1％）

皮肤病：皮疹（<2％）

胃肠道：腹泻（3％）

局部：注射部位疼痛（IV； 3％）

<1％，上市后和/或病例报告：腹胀，腹痛，急性全身性皮疹，脓肿，粒细胞缺乏症，过敏性休克，过敏反应，贫血，血管性水肿，嗜碱性粒细胞，念珠菌病，尿样（透明质酸），胸痛，发冷，胆汁淤积，胆汁郁积性肝炎，胆汁郁积性黄疸，Clostridioides（原梭菌 ） 难辨 -相关的腹泻，咽收缩，惊厥，血细胞比容下降，血红蛋白下降，降低的嗜中性粒细胞，降低的红血细胞，降低血清白蛋白，降低血清总蛋白，皮炎，头晕，嗜睡，消化不良，呼吸困难，呼吸困难，水肿，嗜酸性粒细胞增多，鼻出血，红斑，多形性红斑，性红斑，剥脱性皮炎，面部肿胀，疲倦，肠胃气胀，胃炎，舌炎，毛发性舌头，头痛，溶血性贫血高胆红素血症，超敏反应，免疫性血小板减少症，血尿素氮增加，乳酸脱氢酶，肝酶增加，单核细胞增加，血清碱性磷酸酶增加，血清ALT增加，血清AST增加，血清肌酐增加，注射部位反应，间质性肾炎，黄疸，白细胞减少症，淋巴细胞减少，淋巴细胞增多（异常），不适，黑便，黏液膜出血，恶心，直接Coombs检验阳性，瘙痒，假膜性结肠炎，镇静，史蒂文斯-约翰逊综合征，口腔炎，胸骨下疼痛，血小板增多症，血小板减少症，中毒性表皮坏死，尿retention留，荨麻疹，呕吐

警告/注意事项

与不良反应有关的担忧：

•过敏性/超敏反应：在青霉素治疗的患者中已报告了严重的，偶发的严重或致命的超敏反应（过敏性），尤其是有β-内酰胺超敏反应史或对多种过敏原敏感的史。有青霉素过敏史的患者在接受头孢菌素治疗时出现严重反应。在开始治疗之前，请仔细检查以前的青霉素，头孢菌素或其他过敏原超敏反应。如果发生过敏反应，请中止并采取适当的治疗方法。

•肝功能不全：已报告肝炎和胆汁淤积性黄疸（包括死亡）。毒性通常是可逆的。定期监测肝功能不全患者的肝功能。

•皮疹：应仔细评估皮疹的出现，以区分非过敏性氨苄西林皮疹和超敏反应。皮疹发生在5％至10％的儿童中，是一种普遍的暗红色斑丘疹，通常在治疗开始后3-14天出现。它通常从躯干开始，并蔓延至整个身体。它可能在压力区域，肘部和膝盖处最强烈。

•过度感染：长时间使用可能导致真菌或细菌过度感染，包括艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）和假膜性结肠炎；抗生素治疗后> 2个月观察到CDAD。

与疾病有关的问题：

•肝功能不全：据报道有肝毒性。定期监测肝功能不全患者的肝功能。

•传染性单核细胞增多症：感染性单核细胞增多症的患者在治疗过程中出现皮疹的比例很高。这些患者不推荐使用氨苄西林类抗菌剂。

•肾功能不全：肾功能不全的患者慎用；建议调整剂量。

监控参数

长期治疗，监测血液，肾和肝功能；在第一次给药期间监测过敏反应的迹象。对于已有肝功能不全的患者，应定期监测肝功能。

怀孕注意事项

氨苄西林和舒巴坦都穿过胎盘。

由于怀孕引起的生理变化，氨苄西林/舒巴坦的某些药代动力学特性可能会改变（Chamberlain 1993）。剖宫产前可考虑使用氨苄西林/舒巴坦预防性使用（咨询当前建议）（ACOG 199 2018）。

病人教育

这种药是干什么用的？

•用于治疗细菌感染。

经常报告的这种药物的副作用

•腹泻

•注射部位疼痛

该药物的其他副作用：如果您有以下任何迹象，请立即与您的医生交谈：

•肝脏问题，如尿黑，乏力，食欲不振，恶心，腹痛，大便浅色，呕吐或皮肤发黄。

•史蒂文斯-约翰逊综合症/中毒性表皮坏死，如皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮（有或没有发烧）；眼睛发红或发炎；口腔，喉咙，鼻子或眼睛有疮。

• 艰难梭菌 （ C. diff ）相关的腹泻，如腹痛或绞痛，严重腹泻或水样便或血便。

•有明显反应的迹象，例如喘息；胸部紧迫感;发热;瘙痒咳嗽得厉害;皮肤呈蓝色；癫痫发作或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：此信息不应用于决定是否服用该药物或任何其他药物。只有医疗保健提供者才具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准可用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是有关此药的一般信息的简短摘要。它不包括有关可能适用于该药物的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，并且不会替代您从医疗保健提供者处获得的信息。您必须与医疗保健提供者联系，以获取有关使用该药物的风险和益处的完整信息。