伊达霉素PFS是一种癌症药物,会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。
伊达霉素PFS用于治疗急性骨髓性白血病(AML),这是一种血液癌症。
伊达霉素PFS也可用于本用药指南中未列出的目的。
伊达霉素PFS可能对您的心脏造成危险。如果您有胸痛,呼吸急促(即使轻度劳累),肿胀或体重迅速增加,请立即致电医生。
注射伊豆霉素PFS时,如果在IV针周围感到灼痛,疼痛或肿胀,请告诉您的护理人员。如果您在注射时有刺激性或皮肤变化,请致电您的医生。
伊达霉素PFS可以降低血细胞,帮助您的身体抵抗感染并帮助血液凝结。您可能更容易感染或流血。如果您有异常的瘀伤或出血或感染迹象(发烧,发冷,身体疼痛),请致电您的医生。
在使用伊达霉素PFS进行治疗之前,请告知医生您已接受的所有其他抗癌药物和治疗,包括放射治疗。
如果您对伊达霉素PFS过敏,则不应服用。
为确保伊达霉素PFS对您安全,请告知您的医生是否患有:
心脏病(伊达霉素PFS可能对您的心脏造成危险的影响);
肾脏疾病;
肝病;
痛风;
免疫力弱(由疾病或使用某些药物引起);要么
如果您之前曾接受过阿霉素,柔红霉素,表柔比星,伊达霉素PFS或米托蒽醌治疗。
如果您怀孕,请勿使用伊达霉素PFS。它可能会伤害未出生的婴儿。使用这种药物治疗期间,应采取有效的节育措施避免怀孕。在治疗结束后,按照医生的指示进行预防怀孕的时间。
目前尚不知道伊达比星是否会进入母乳或是否会损害哺乳婴儿。使用伊达霉素PFS时,请勿哺乳。
伊达霉素PFS通过静脉注射入静脉。医护人员会给您注射。
伊达霉素PFS通常与其他抗癌药物同时使用。可能会给您其他药物,以防止恶心,呕吐或感染。
注射伊豆霉素PFS时,如果在IV针周围感到灼痛,疼痛或肿胀,请告诉您的护理人员。
如果其中任何一种药物意外沾到皮肤上,请用肥皂和温水彻底清洗。
伊达霉素PFS可以降低血细胞,帮助您的身体抵抗感染并帮助血液凝结。这可以使您更容易因受伤流血或与周围生病的人在一起而生病。您的血液将需要经常检查。您的肾脏和肝脏功能也可能需要进行测试。
您的心脏功能可能还需要使用心电图仪或ECG(有时称为EKG)进行检查。
如果您错过了Idamycin PFS的预约,请致电医生。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
伊达霉素PFS可进入体液(尿,粪便,呕吐物)。服药后至少48小时内,避免让体液与手或其他表面接触。在清理病人的体液,处理受污染的垃圾或衣物或更换尿布时,护理人员应戴上橡胶手套。摘下手套前后都要洗手。与其他衣物分开洗涤脏衣服和亚麻布。
避免靠近生病或感染的人。如果发现感染迹象,请立即告诉医生。
避免可能增加出血或受伤风险的活动。剃须或刷牙时要格外小心,以防止流血。
使用伊达霉素PFS时不要接种“活”疫苗,否则可能会导致严重感染。活疫苗包括麻疹,腮腺炎,风疹(MMR),轮状病毒,伤寒,黄热病,水痘(水痘),带状疱疹(带状疱疹)和鼻流感(流感)疫苗。
如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助。呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
注射后出现刺激或皮肤变化;
呼吸急促(即使轻度劳累),肿胀,体重迅速增加;
发烧,牙龈肿胀,口腔疼痛,吞咽时疼痛;
皮肤疮,感冒或流感症状,咳嗽,呼吸困难;
直肠疼痛,便血,腹泻;
严重的恶心,呕吐或胃痉挛;
容易瘀伤,异常出血(鼻子,嘴,阴道或直肠),皮肤下的紫色或红色细点;
精神状态改变,癫痫发作(抽搐);
关节疼痛和僵硬;要么
黄疸(皮肤或眼睛发黄)。
常见的副作用可能包括:
轻度胃部不适;
麻木或刺痛;
头痛;要么
暂时脱发。
这不是完整的副作用列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
其他药物可能会与伊达比星发生相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。向您的每个医疗保健提供者告知您现在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:2.04。
注意:本文档包含有关idarubicin的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商品名Idamycin PFS。
伊达霉素PFS的常见副作用包括:感染和出血。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于伊达比星:静脉注射液
静脉途径(解决方案)
缓慢给药至自由流动的静脉输液。如果在给药过程中发生外渗,则将发生严重的局部组织坏死。永远不要通过IM或subQ路由进行管理。仅在具有白血病化疗经验的医生的监督下以及可监测药物耐受性和毒性的设施中进行管理。医师和机构必须能够应对严重的出血情况或压倒性感染。像其他蒽环类药物一样,盐酸达柔比星注射液可引起心肌毒性,导致充血性心力衰竭。在先前接受蒽环类药物或已有心脏病的患者中,心脏毒性更为常见。当以治疗剂量使用时,盐酸达柔比星将严重抑制骨髓抑制,肝或肾功能受损的患者需要降低剂量
除了其所需的作用,伊达比星(伊达霉素PFS中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用idarubicin时,请立即咨询您的医生或护士是否出现以下任何副作用:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
伊达比星可能会出现一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
停止使用该药后,它可能仍会产生一些需要注意的副作用。在此期间,如果发现以下副作用,请立即与医生联系:
适用于伊达比星:静脉注射粉剂,静脉注射液
非常常见(10%或更多):出血(高达63%),贫血,严重的白细胞减少症,严重的中性粒细胞减少症,血小板减少症
未报告频率:骨髓抑制(剂量依赖性),全血细胞减少症[参考]
对于AML的诱导治疗,WBC最低值中位数为[Ref]
非常常见(10%或更多):恶心/呕吐(高达82%),腹部绞痛/腹泻(高达73%),灼热感,粘膜炎/口腔炎,厌食
常见(1%至10%):胃肠道出血
罕见(0.1%至1%):脱水,食管炎,结肠炎(包括严重的小肠结肠炎/中性粒细胞减少性肠炎并穿孔)
非常罕见(少于0.01%):胃糜烂或溃疡[参考]
-静脉注射伊达比星引起的恶心和呕吐最早可在静脉注射后15至30分钟见到,并可通过适当的止吐疗法轻松控制。
-粘膜炎可能很严重,尤其是在接受多个白血病诱导疗程的患者中。
-严重腹痛的患者应怀疑有胃肠道穿孔。 [参考]
很常见(10%或更多):脱发(高达77%)
常见(1%至10%):皮疹,瘙痒,受辐照皮肤过敏(放射回想反应)
罕见(0.1%至1%):皮肤和指甲色素沉着,荨麻疹,蜂窝织炎(可能很严重),组织坏死
非常罕见(小于0.01%):肢端红斑(手掌和脚底红斑性皮疹)
未报告频率:荨麻疹,局部毒性[参考]
很常见(10%或更多):头痛(高达20%)
常见(1%至10%):癫痫发作[参考]
据报道,在接受急性髓性白血病(AML)诱导治疗的患者中,出现充血性心力衰竭(通常归因于体液过多),严重的心律不齐,包括心房纤颤,胸痛,心肌梗塞和LVEF无症状下降。心肌功能不全和心律不齐通常是可逆的,并发生在败血症,贫血和积极静脉输液的情况下。在60岁以上的患者和先前患有心脏病的患者中,该事件的报道更为频繁。 [参考]
常见(1%至10%):心动过缓,窦性心动过速,心律失常,无症状的左心室射血分数降低,充血性心力衰竭,心肌病,局部静脉炎,血栓性静脉炎
罕见(0.1%至1%):ECG异常(例如非特异性ST段改变),心肌梗塞,休克
稀有(0.01%至0.1%):脑出血
非常罕见(少于0.01%):心包炎,心肌炎,房室和束支传导阻滞
未报告频率:严重心律失常,包括房颤,胸痛,心肌梗塞,心肌供血不足,LVEF无症状下降,心电图改变,潮红,静脉炎,血栓性静脉炎,血栓栓塞[参考]
未报告频率:局部皮肤刺激,外渗(导致炎症,血栓性静脉炎和/或组织坏死) [参考]
在外溢的情况下,大多数专家建议在患处局部使用冰袋。事实证明,局部DMSO在涉及其他蒽环类药物的外渗病例中非常有用;其在伊达比星外渗情况下的用途尚不清楚。 [参考]
已经观察到肝功能测试的变化。这些变化通常是短暂的,发生在败血症的发生中,而患者正在接受潜在的肝毒性抗生素和抗真菌药。不到5%的患者发生了肝功能的严重改变(相当于WHO 4级)。 [参考]
非常常见(10%或更高):胆红素和血清转氨酶升高(20%至40%) [参考]
在大型临床试验中,只有不到5%的患者报道了肾脏副作用,包括新的或恶化的肾功能不全(可能与高尿酸血症有关),潜在的肾毒性抗菌药物治疗和/或脱水。肾病综合症与急性骨髓性白血病患者使用其他蒽环类药物有关。 [参考]
非常罕见(小于0.01%):过敏反应[Ref]
非常常见(10%或更多):治疗后1至2天尿液呈红色[参考]
非常常见(10%或更多):感染(高达95%)
罕见(0.1%至1%):败血症/败血症[参考]
罕见(0.1%至1%):尿毒症
未报告频率:肿瘤溶解综合征[参考]
罕见(0.1%至1%):继发性白血病(急性髓细胞性白血病和骨髓增生异常综合症) [Ref]
非常常见(10%或更多):发烧(高达26%),发冷[参考]
常见(1%至10%):肺过敏[参考]
1.“产品信息。伊达霉素(伊达比星)。” Pharmacia和Upjohn,密西根州卡拉马祖。
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3.澳大利亚药学会“ APPGuide在线。澳大利亚处方产品在线指南。可从以下网址获得:URL:http://www.appco.com.au/appguide/default.asp。” ([2006]):
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
仅接收
仅供静脉使用
伊达霉素PFS注射液含有盐酸伊达比星,是一种无菌,半合成,无防腐剂的溶液(PFS)抗肿瘤药蒽环类药物,可用于静脉使用。在化学上,盐酸伊达比星为5,12-Naphthacenedione,9-乙酰基-7 - [(3-氨基-2,3,6-三脱氧-α-α-L-来苏-hexopyranosyl)氧基] -7,8,9,10-四氢-6,9,11-三羟基盐酸盐(7S-顺式)。结构式如下:
C 26 H 27 NO 9 ∙HCL分子量533.96
伊达霉素PFS是无菌,红橙色,等渗的肠胃外不含防腐剂的溶液,有5 mL(5 mg),10 mL(10 mg)和20 mL(20 mg)一次性瓶装提供。
每毫升均含盐酸依达比星,1毫克美国药典和以下非活性成分:甘油,25毫克美国药典和注射用水,qs盐酸,qs盐酸,NF调节pH值至3.5。
盐酸依达比星是柔红霉素的DNA插入类似物,对核酸合成具有抑制作用,并与拓扑异构酶II相互作用。蒽环类化合物结构第4位不存在甲氧基,使该化合物具有较高的亲脂性,与其他蒽环类化合物相比,可增加细胞摄取的速率。
每天以单药或与阿糖胞苷合用静脉滴注10至12 mg / m 2达柔比星3至4天后,已在具有正常肾脏和肝功能的成人白血病患者中进行了药代动力学研究。依达比星的血浆浓度最好由两室或三室开放模型描述。单药中伊达比星的清除速度较慢,单药使用时估计的平均终末半衰期为22小时(范围为4至48小时),与阿司匹林联合使用时为20小时(范围为7至38小时)。阿糖胞苷。主要活性代谢物伊达比星醇的消除比母体药物的消除要慢得多,据估计其平均终末半衰期超过45小时。因此,其血浆水平可维持8天以上。
分配分布图显示了快速分布期,分布量非常大,可能反映了广泛的组织结合。对白血病患者的细胞(有核血液和骨髓细胞)药物浓度的研究表明,注射后几分钟,细胞中达达比星浓度达到峰值。有核血液和骨髓细胞中伊达比星和伊达比星醇的浓度是血浆浓度的一百倍以上。血浆和细胞中伊达比星的消失率与大约15小时的终末半衰期相当。柔红霉素在细胞中的终末半衰期约为72小时。
根据首次给药后的平均血浆水平和半衰期,在用药的第2天和第3天,白血病患者预测的药物和代谢物蓄积程度分别为1.7倍和2.3倍,并且提示每天×3疗程后的动力学。在与药代动力学研究中获得的最大血浆水平相似的浓度下,依达柔比星和依达柔比星醇与人血浆蛋白结合的百分比分别平均为97%和94%。结合是浓度无关的。血浆清除率是预期肝血浆流量的两倍,表明广泛的肝外代谢。
代谢形成的主要活性代谢物是柔红霉素。由于idarubicinol具有细胞毒活性,因此推测可能有助于idarubicin的作用。
消除该药物主要通过胆汁消除,而通过肾脏排泄程度较小,主要以柔红霉素的形式消除。
依达比星在小儿白血病患者中的剂量为4.2至13.3 mg / m 2 / day×3,研究表明剂量动力学无关。每天×3或每周×3给药后,该药物的半衰期之间没有差异。在静脉内治疗的小儿白血病患者中测定了伊达比星和伊达比星醇的脑脊液(CSF)水平。在给药后18至30小时获得的21个CSF样品中的2个(0.14和1.57 ng / mL)中检出了依达比星,而在给药后18至30小时获得的21个CSF样品中的20个中检出了依达比星醇(平均值= 0.51 ng / mL;范围为0.22至1.05 ng / mL)。这些发现的临床相关性未知。
肝肾功能不全尚未对依达比星的药代动力学在患有肝功能不全的白血病患者中进行评估。预期在中度或重度肝功能不全的患者中,伊达比星的代谢可能受损,并导致更高的全身药物水平。依达比星的处置也可能受到肾脏损害的影响。因此,对于患有肝和/或肾功能不全的患者,应考虑减少剂量(参见剂量和管理)。
尚未进行正式的药物相互作用研究。
已进行了四项前瞻性随机研究(三项美国和一项意大利文),以比较伊达比星(IDR)和柔红霉素(DNR)的疗效和安全性,每项研究均与阿糖胞苷联用对先前未经治疗的成年急性髓性白血病患者进行诱导治疗(AML)。这些数据汇总在下表中,并显示三项美国研究中的两项研究中IDR方案的完全缓解率显着提高,而三项美国研究中的两项表明IDR方案的总体生存期显着更长。
感应* | ||||||
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方案剂量 | 完成 | 中位生存 | ||||
以mg / m 2- | 缓解率 | (天) | ||||
每日×3天 | 所有分数随机 | 所有分数随机 | ||||
印尼盾 | DNR | 印尼盾 | DNR | 印尼盾 | DNR | |
缩写:MSKCC =斯隆·凯特林纪念癌症中心; SEG =东南癌症研究组; GIMEMA = Gruppo Italiano Malattie Ematologiche Maligne dell'Adulto; IDR =伊达比星; DNR =柔红霉素; Pts =患者; IND =研究新药 | ||||||
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美国(IND研究) | ||||||
1. MSKCC | 12 † | 50 † | 51/65 ‡ | 38/65 | 508 ‡ | 435 |
(年龄≤60岁) | (78%) | (58%) | ||||
2.赛格 | 12§ | 45§ | 76/111 ‡ | 65/119 | 328 | 277 |
(年龄≥15岁) | (69%) | (55%) | ||||
3.美国多中心 | 13§ | 45§ | 68/101 | 66/113 | 393 ‡ | 281 |
(年龄≥18岁) | (67%) | (58%) | ||||
外国(非IND学习) | ||||||
金马 | 12§ | 45§ | 49/124 | 49/125 | 87 | 169 |
(年龄≥55岁) | (40%) | (39%) |
对于用于合并的可选方案尚无共识;但是,在美国的对照试验中使用了以下合并方案。患者接受与诱导使用相同的蒽环类药物巩固治疗。
研究1和3使用2个疗程的巩固治疗,分别由伊达比星12或13 mg / m 2每天持续2天(或DNR 50或45 mg / m 2每天2天)和阿糖胞苷25 mg / m静脉推注2次,然后连续输注4天每天200 mg / m 2 (研究1),或连续输注5天每天100 mg / m 2 (研究3)。建议在开始合并之前和各疗程之间休息4至6周。在开始每个巩固过程之前,必须进行血液学恢复。
研究2使用了3个巩固疗程,每隔21天或在血液恢复后进行。每一疗程由伊达比星15毫克/米2静脉内1剂(或DNR 50毫克/米2静脉内1剂),阿糖胞苷100毫克/米2每12小时10剂和6-硫鸟嘌呤100毫克/米2口服组成10剂。如果发生严重的骨髓抑制,则随后的疗程将所有药物的剂量减少25%。此外,该研究包括4个疗程的维持治疗(与诱导使用相同的蒽环类药物2天,阿糖胞苷5天)。
在一项美国研究中,在2个研究组的诱导过程中,毒性和发育不全的持续时间相似,除了一项研究中IDR研究组的粘膜炎增加。在巩固期间,在所有三项研究中,IDR臂发育不良的持续时间更长,而在两项研究中,粘膜炎更为频繁。在合并期间,在两项被列表的研究中,IDR组的输血要求更高,而研究3中IDR组的患者在静脉使用抗生素上花费的时间更多(研究3使用了更高剂量的伊达比星)。
巩固和维持疗法在延长缓解期和生存期方面的益处尚未得到证实。
考虑到在研究2的维持阶段患者经历了相当大的毒性(包括缓解中的死亡),因此不建议使用伊达比星进行强化维持。
在意大利试验中,IDR手臂的患者出现更高的诱导死亡率。由于在美国的试验中未在类似年龄的患者中注意到这一点,因此可以推测这是由于支持治疗水平的差异所致。
伊达霉素PFS注射液与其他批准的抗白血病药物联合用于成人急性髓细胞白血病(AML)的治疗。这包括M1到M7的法裔美英(FAB)分类。
依达比星用于在白血病化疗经验丰富的医生的指导下进行给药。
伊达比星是一种有效的骨髓抑制剂。除非受益人有此风险,否则不应将依达比星给予先前因药物治疗或放射治疗而导致骨髓抑制的患者。
给予治疗,诱导,巩固或维持剂量的这种药物后,所有患者都会出现严重的骨髓抑制。需要仔细的血液学监测。据报道,在严重的骨髓抑制期间,由于感染和/或出血导致死亡。应当有足够的实验室和支持性资源来监视药物耐受性并保护和维持受药物毒性损害的患者的设施。必须有可能迅速彻底地治疗严重的出血病和/或严重的感染。
既往心脏病和先前使用高累积剂量蒽环类药物或其他潜在的心脏毒性药物的治疗是伊达比星诱导的心脏毒性风险增加的辅助因素,在开始治疗之前应权衡此类患者中伊达比星治疗的获益比与伊达比星。
依达比星治疗后可能会发生致命的充血性心力衰竭,急性危及生命的心律不齐或其他心肌病,表现为心肌毒性。指出了用于治疗充血性心力衰竭和/或心律不齐的适当治疗措施。
在治疗过程中应仔细监测心脏功能,以最大程度降低其他蒽环类化合物所描述类型的心脏毒性风险。伴随或先前辐射至纵隔心包区或患有贫血,骨髓抑制,感染,白血病性心包炎和/或心肌炎,活动性或休眠性心血管疾病,先前使用其他蒽环类药物治疗的患者,发生此类心肌毒性的风险可能更高或蒽酮类药物,并同时使用具有抑制心脏收缩力或心脏毒性药物的药物(例如曲妥珠单抗,环磷酰胺和紫杉醇)。由于增加的心脏毒性风险,应避免同时使用伊达霉素PFS,直到心脏毒性剂至少连续5个半衰期为止,特别是在停止曲妥珠单抗后的7个月内避免伊达霉素PFS。
尽管没有可靠的方法来预测充血性心力衰竭,但蒽环类药物引起的心肌病通常与治疗前的基线水平降低左心室射血分数(LVEF)有关。
由于肝和/或肾功能损害会影响伊达比星的治疗,因此在治疗之前和治疗期间,应通过常规临床实验室测试(使用血清胆红素和血清肌酐作为指标)评估肝和肾功能。在许多III期临床试验中,如果胆红素和/或肌酐血清水平超过2 mg%,则不给予治疗。但是,在一项III期试验中,胆红素水平在2.6至5 mg%之间的患者接受了蒽环类药物,剂量减少了50%。如果胆红素和/或肌酐水平高于正常范围,应考虑减少伊达比星的剂量。 (请参阅剂量和管理。)
依达比星在大鼠中的剂量为1.2 mg / m 2 /天或人类剂量的十分之一,具有胚胎毒性和致畸性,对大坝无毒。依达比星即使在2.4 mg / m 2 /天或人类剂量的十分之一的剂量下对兔也具有胚胎毒性,但不会致畸。没有关于伊达比星不利影响人类生育力或致畸的结论性信息。有报告说,在孕中期孕妇暴露于伊达比星后会导致胎儿死亡。
没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。如果在怀孕期间使用伊达比星,或者如果患者在治疗期间怀孕,则应告知患者对胎儿的潜在危害。应建议有生育能力的妇女避免怀孕。
用伊达比星治疗需要对患者进行密切观察并进行仔细的实验室监测。继发于白血病细胞快速溶解的继发性高尿酸血症。在开始治疗之前,必须采取适当的措施来预防高尿酸血症并控制任何全身性感染。
伊达比星的外渗可导致严重的局部组织坏死。即使在输注针抽吸后血液恢复良好,也可能伴随或不伴随刺痛或灼热感而发生外溢。如果出现渗出的迹象或症状,应立即终止注射或输注,并在另一条静脉中重新开始。 (请参阅剂量和管理。)
建议经常进行全血细胞计数并监测肝和肾功能检查。
尚未对伊达比星进行正式的长期致癌性研究。当在实验模型(包括细菌系统,培养的哺乳动物细胞和雌性Sprague-Dawley大鼠)中进行测试时,依达比星及相关化合物已显示具有诱变和致癌特性。
在雄性犬中,每周3次(每周一次,以mg / m 2为基础,每周一次,每次1.8 mg / m 2 /天,以人的剂量的七分之一),或人类剂量的3倍,观察到睾丸萎缩对精子发生有抑制作用精子成熟,很少或没有成熟精子。恢复8周后,这些效果不易逆转。
(请参阅警告。)
尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出,并且由于伊达比星对哺乳期婴儿可能产生严重的不良反应,因此母亲在服用这种药物之前应停止哺乳。
尚未确定儿童的安全性和有效性。
与年轻患者相比,接受诱导治疗的60岁以上患者经历充血性心力衰竭,严重心律不齐,胸痛,心肌梗塞和LVEF无症状下降的频率更高(请参阅“不良反应” )。
在全球范围内的对照临床试验中,大约有550例AML患者接受了依达比星联合阿糖胞苷的治疗。此外,在超过550例急性白血病患者中,使用伊达比星作为单药或联合治疗的非对照试验得到了治疗。下表列出了美国研究2(请参阅临床研究)中报告的不良经历,并代表了其他研究中的经验。这些不良经历构成了所有已报告或观察到的经历,包括那些与药物无关的经历。接受AML诱导疗法的患者因疾病而病重,正在接受多次输血,并伴有包括潜在毒性抗生素和抗真菌药在内的药物治疗。很难确定研究药物对不良经历的影响。
感应阶段 | 患者百分比 | |
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印尼盾 | DNR | |
不良经历 | (N = 110) | (N = 118) |
缩写:IDR =伊达比星; DNR =柔红霉素 | ||
感染 | 95% | 97% |
恶心,呕吐 | 82% | 80% |
脱发 | 77% | 72% |
腹部绞痛/腹泻 | 73% | 68% |
出血 | 63% | 65% |
黏膜炎 | 50% | 55% |
皮肤科 | 46% | 40% |
精神状态 | 41% | 34% |
肺门临床 | 39% | 39% |
发烧(未归类) | 26% | 28% |
头痛 | 20% | 24% |
心脏临床 | 16% | 24% |
神经周围神经 | 7% | 9% |
肺过敏 | 2% | 4% |
发作 | 4% | 5% |
小脑 | 4% | 4% |
IDR组的发育不全持续时间和粘膜炎的发生率比DNR组更大,尤其是在一些美国对照试验的巩固期中(见临床研究)。
以下信息反映了基于美国对照临床试验的经验。
严重的骨髓抑制是与伊达比星疗法有关的主要毒性,但为了根除白血病克隆,需要药物具有这种作用。在骨髓抑制期间,患者有发生感染和出血的危险,这可能危及生命或致命。
恶心和/或呕吐,粘膜炎,腹痛和腹泻的报道频繁,但在不到5%的患者中很严重(相当于WHO 4级)。很少有穿孔严重的小肠结肠炎的报道。仪器干预可能会增加穿孔的风险。发生严重腹痛的患者应考虑穿孔的可能性,并应采取适当的步骤进行诊断和处理。
据报道经常发生脱发,并且发生了皮肤反应,包括全身性皮疹,荨麻疹以及手掌和脚底的大疱性红皮疹。皮肤反应通常归因于抗生素治疗。据报道,注射部位有荨麻疹等局部反应。依达比星给药已召回因先前放疗引起的皮肤反应。
已经观察到肝和肾功能测试的变化。这些变化通常是短暂的,发生在败血症的发生中,而患者正在接受潜在的肝毒性和肾毒性抗生素及抗真菌药。肾功能严重改变(相当于WHO 4级)发生在不超过1%的患者中,而肝功能严重改变(相当于WHO 4级)发生在不到5%的患者中。
据报道,接受AML诱导治疗的患者出现充血性心力衰竭(通常归因于体液过多),严重的心律失常,包括房颤,胸痛,心肌梗塞和LVEF无症状下降。心肌功能不全和心律不齐通常是可逆的,发生于败血症,贫血和积极的静脉输液。该事件在60岁以上的患者和已有心脏病的患者中报道得更为频繁。
没有已知的伊达比星解毒剂。据报道,在接受AML治疗的患者中有2例致命过量。剂量在三天内为135 mg / m 2,在三天内为伊达比星的45 mg / m 2和柔红霉素的90 mg / m 2 。
可以预料,依达比星的过量服用会导致严重和长期的骨髓抑制,并可能增加胃肠道毒性的严重性。需要充分的支持治疗,包括血小板输注,抗生素和对粘膜炎的对症治疗。急性过量对心脏功能的影响尚不完全清楚,但暴露的2例患者中有1例发生严重的心律不齐。可以预料,非常高剂量的依达比星可能会引起急性心脏毒性,并且可能与更高的延迟性心力衰竭发生率有关。
尚未对依达柔比星进行透析的患者进行处置研究。深刻的多室行为,广泛的血管外分布和组织结合以及血浆库中可用的低未结合部分使得常规腹膜或血液透析不太可能改变治疗效果或毒性。
(请参阅警告)
对于成人AML患者的诱导治疗,建议遵循以下剂量方案:
伊达霉素PFS注射液与阿糖胞苷联用,缓慢(10至15分钟)静脉注射,每天12 mg / m 2,持续3天。阿糖胞苷可以每天100 mg / m 2连续输注7天,或阿糖胞苷25 mg / m 2静脉推注,然后阿糖胞苷200 mg / m 2每天连续5天给药。在第一个诱导疗程后有明确的白血病证据的患者,可以进行第二个疗程。患有严重粘膜炎的患者应延迟第二个疗程的给药,直到从这种毒性中恢复过来,并建议将剂量降低25%。在肝和/或肾功能不全的患者中,应考虑减少伊达霉素PFS的剂量。如果胆红素水平超过5 mg%,则不应给予伊达霉素PFS。 (请参阅警告。)
合并在延长缓解期和生存期方面的好处尚未得到证实。对于用于合并的可选方案尚无共识。 (见临床研究在美国临床研究中所用剂量)。
必须谨慎处理溶液,因为可能会发生与伊达霉素PFS相关的皮肤反应。意外接触伊达霉素PFS的皮肤应用肥皂和水彻底清洗,如果眼睛受累,应立即使用标准冲洗技术。建议在药物的制备和给药过程中使用护目镜,手套和防护衣。
给予伊达霉素PFS的注意事项将减少静脉浸润的机会。它还可能减少局部反应(如荨麻疹和红斑)的机会。在静脉注射伊达霉素期间,即使在输注针抽吸后血液恢复良好的情况下,也可能发生PFS外溢,伴有或不伴有刺痛或烧灼感。如果出现任何渗出的迹象或症状,则应立即终止注射或输注并在另一条静脉中重新开始。如果已知或怀疑发生了皮下渗水,建议在渗水区域放置间歇性冰袋(立即1/2小时,然后每天1/2小时,共3天,每天3次)四肢升高。由于外渗反应的进行性,应经常检查注射区域,如果有局部反应的迹象,例如疼痛,红斑,水肿或囊泡,应及早进行整形外科咨询。如果溃疡开始或外渗部位持续剧烈疼痛,应考虑早期广泛切除受累区域。
应将Idamycin PFS缓慢(超过10至15分钟)施用到自由运行的USP氯化钠注射液(0.9%)或5%葡萄糖注射液USP的静脉输注管中。管路应连接到蝶形针或其他合适的装置,并最好插入大静脉中。
除非有具体的相容性数据,否则伊达霉素PFS不应与其他药物混合使用。肝素会沉淀。长时间与任何碱性pH溶液接触都会导致药物降解。
在溶液和容器允许的情况下,给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物和变色。
应考虑处理和处置抗癌药物的程序。关于此主题的一些指南已经发布。 1–8不能完全同意指南中建议的所有步骤都是必要或适当的。
伊达霉素PFS注射液(盐酸伊达比星注射液)
单剂量Cytosafe™小瓶:仅用于一次性无菌,不含防腐剂。
NDC 0013-2576-91 5 mg / 5 mL小瓶(1 mg / mL),单个小瓶。
NDC 0013-2586-91 10 mg / 10 mL小瓶(1 mg / mL),单个小瓶。
NDC 0013-2596-91 20 mg / 20 mL小瓶(1 mg / mL),单个小瓶。
存放在2º至8ºC(36º至46ºF)的冷藏环境中,并避光。保留在纸箱中直至使用。
LAB-0131-6.0
2019年8月修订
NDC 0013-2576-91
5mL的单剂量CYTOSAFE®小瓶
Idamycin PFS®
盐酸伊达比星
注射
5毫克/ 5毫升
(1毫克/毫升)
仅用于IV
无菌等渗溶液
仅Rx
NDC 0013-2576-91
5mL的单剂量CYTOSAFE®小瓶
Idamycin PFS®
盐酸阿达比星
注射
5毫克/ 5毫升
(1毫克/毫升)
仅用于IV
无菌等渗溶液
辉瑞注射剂
仅Rx
NDC 0013-2586-91
10mL的单剂量CYTOSAFE®小瓶
Idamycin PFS®
盐酸伊达比星
注射
10毫克/ 10毫升
(1毫克/毫升)
仅用于IV
无菌等渗溶液
仅Rx
NDC 0013-2586-91
10mL的单剂量CYTOSAFE®小瓶
Idamycin PFS®
盐酸伊达比星
注射
10毫克/ 10毫升
(1毫克/毫升)
仅用于IV
无菌等渗溶液
辉瑞注射剂
仅Rx
NDC 0013-2596-91
20mL的单剂量CYTOSAFE®小瓶
Idamycin PFS®
盐酸伊达比星
注射
20毫克/ 20毫升
(1毫克/毫升)
仅用于IV
无菌等渗溶液
NDC 0013-2596-91
20mL的单剂量CYTOSAFE®小瓶
Idamycin PFS®
盐酸伊达比星
注射
20毫克/ 20毫升
(1毫克/毫升)
仅用于IV
无菌等渗溶液
辉瑞注射剂
仅Rx
伊达霉素PFS 盐酸阿达比星溶液 | |||||||||||||
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贴标机-Pharmacia and Upjohn Company LLC(618054084) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
辉瑞(珀斯)有限公司 | 757868963 | 分析(0013-2576、0013-2586、0013-2596),标签(0013-2576、0013-2586、0013-2596),制造(0013-2576、0013-2586、0013-2596),包装(0013-2576) ,0013-2586,0013-2596) |
已知共有408种药物与伊达霉素PFS(伊达比星)相互作用。
注意:仅显示通用名称。
与伊达霉素PFS(伊达比星)有6种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |