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Aptivus
重要信息
如果您患有中度至重度肝病，则不应使用Aptivus。
告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用，有些药物不应一起使用。
一些与利托那韦一起服用Aptivus的人出现了致命的医学问题，包括肝损害和脑部出血。如果您有以下症状，请停止服用这些药物，并寻求紧急医疗救助：右侧上胃痛， 恶心 ，食欲不振，尿色深，粪便呈泥色， 黄疸 （皮肤或眼睛发黄），异常出血，突然严重头痛或语音或视觉问题。
禁忌症
- 在中度或重度（分别为Child-Pugh B级或C级）肝功能不全的患者中禁用Aptivus [ 见警告和注意事项（5.1） ]。
- 当与高度依赖CYP 3A进行清除或强效CYP 3A诱导剂的药物合用时，Aptivus / ritonavir是禁忌的（ 见表1 ）[ 见药物相互作用（7.2） ]。
| 药品类别 | 与Aptivus禁忌的同级药物与Ritonavir并用 | 临床评论： |
|---|---|---|
| α1肾上腺素受体拮抗剂 | 阿夫唑嗪 | 阿夫唑嗪浓度可能会升高，导致低血压。 |
| 抗心律失常药 | 胺碘酮，贝普利尔，氟卡尼，普罗帕酮，奎尼丁 | 严重和/或危及生命的反应（如因心律失常药的血浆浓度升高而继发的心律不齐）的潜力。 |
| 抗分枝杆菌 | 利福平 | 可能会导致病毒学应答丧失，并对Aptivus或蛋白酶抑制剂或其他共同使用的抗逆转录病毒药物产生抗药性。 |
| 麦角衍生物 | 二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺，甲基麦角新碱 | 以周围血管痉挛和四肢及其他组织缺血为特征的急性麦角毒性的潜力。 |
| 胃肠动力剂 | 西沙必利 | 潜在的心律失常。 |
| 草药产品 | 圣约翰草（贯叶连翘） | 可能导致病毒学应答丧失，并对Aptivus或蛋白酶抑制剂类别产生抗药性。 |
| HMG CoA还原酶抑制剂 | 洛伐他汀，辛伐他汀 | 潜在的肌病，包括横纹肌溶解症。 |
| 抗精神病药 | 吡im嗪 | 潜在的心律失常。 |
| 卢拉西酮 | 发生严重和/或威胁生命的反应的潜力。 | |
| PDE-5抑制剂 | 西地那非（Revatio）[用于治疗肺动脉高压] | 与Aptivus / ritonavir一起使用时，尚未确定安全有效的剂量。西地那非相关不良事件（包括视觉障碍，低血压，勃起时间延长和晕厥）的可能性增加。 |
| 镇静剂/催眠药 | 口服咪达唑仑，三唑仑 | 长时间或增加镇静或呼吸抑制。 |
由于需要将Aptivus与利托那韦共同给药，请参考利托那韦的处方信息以了解利托那韦禁忌症的描述。
不良反应
其他部分将详细介绍以下不良反应：
- 肝功能不全和毒性[ 请参阅警告和注意事项（5.1） ]
- 颅内出血[ 参见警告和注意事项（5.2） ]
- 皮疹[ 请参阅警告和注意事项（5.6） ]
由于需要将Aptivus与利托那韦共同给药，因此请参阅利托那韦处方信息以了解利托那韦相关的不良反应。
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
成人临床试验
在临床研究中，已经对总共6308名HIV-1阳性成年人进行了与利托那韦共同给药的Aptivus的联合治疗。其中，有1299位有治疗经验的患者接受500/200 mg BID剂量。九百零九（909）名成年人，包括在1182.12和1182.48对照临床试验中的541名成年人，接受了至少48周的治疗[ 参见临床研究（14） ]。
Aptivus / ritonavir组的1182.12和1182.48中，最常见的不良反应是腹泻，恶心，发热，呕吐，疲劳，头痛和腹痛。导致停药的48周Kaplan-Meier不良反应发生率对于Aptivus / ritonavir治疗的患者为13.3％，对比例为手臂的患者为10.8％。
表2总结了在对照临床试验1182.12和1182.48中报告的不良反应，该不良反应是基于在任一治疗组中至少有2％经历过治疗的受试者发生的中度至重度的新兴治疗临床不良反应（2-4级）总结的下面。
| 患者百分比（每100个患者暴露年的比率） | ||
|---|---|---|
| Aptivus / ritonavir（BID 500/200 mg）+ OBR c （n = 749； 757.4患者接触年） | 比较器PI / ritonavir b + OBR （n = 737； 503.9患者接触年） | |
| a排除发生不良事件的实验室异常 | ||
| b比较剂PI /利托那韦：洛匹那韦/利托那韦400/100 mg出价，茚地那韦/利托那韦800/100 mg出价，沙奎那韦/利托那韦1000/100 mg出价，阿普那韦/利托那韦600/100 mg出价 | ||
| c优化背景方案 | ||
| 血液和淋巴疾病 | ||
| 贫血 | 3.3％（3.4） | 2.3％（3.4） |
| 中性粒细胞减少症 | 2.0％（2.0） | 1.0％（1.4） |
| 胃肠道疾病 | ||
| 腹泻 | 15.0％（16.5） | 13.4％（21.6） |
| 恶心 | 8.5％（9.0） | 6.4％（9.7） |
| 呕吐 | 5.9％（6.0） | 4.1％（6.1） |
| 腹痛 | 4.4％（4.5） | 3.4％（5.1） |
| 上腹痛 | 1.5％（1.5） | 2.3％（3.4） |
| 一般性疾病 | ||
| 发热 | 7.5％（7.7） | 5.4％（8.2） |
| 疲劳 | 5.7％（5.9） | 5.6％（8.4） |
| 调查 | ||
| 重量减轻 | 3.1％（3.1） | 2.2％（3.2） |
| ALT升高 | 2.0％（2.0） | 0.5％（0.8） |
| GGT增加 | 2.0％（2.0） | 0.4％（0.6） |
| 代谢与营养失调 | ||
| 高甘油三酯血症 | 3.9％（4.0） | 2.0％（3.0） |
| 高脂血症 | 2.5％（2.6） | 0.8％（1.2） |
| 脱水 | 2.1％（2.1） | 1.1％（1.6） |
| 肌肉骨骼和结缔组织疾病 | ||
| 肌痛 | 2.3％（2.3） | 1.8％（2.6） |
| 神经系统疾病 | ||
| 头痛 | 5.2％（5.3） | 4.2％（6.3） |
| 周围神经病变 | 1.5％（1.5） | 2.0％（3.0） |
| 精神病 | ||
| 失眠 | 1.7％（1.7） | 3.7％（5.5） |
| 呼吸，胸和纵隔疾病 | ||
| 呼吸困难 | 2.1％（2.1） | 1.0％（1.4） |
| 皮肤和皮下组织疾病 | ||
| 皮疹 | 3.1％（3.1） | 3.8％（5.7） |
较少见的不良反应
在第二阶段和第三阶段的临床试验中，在接受Aptivus / ritonavir 500/200 mg治疗的成年患者中，<2％（n = 1474）的其他不良反应按人体系统列出如下：
血液和淋巴系统疾病：血小板减少
胃肠道疾病：腹胀，消化不良，肠胃气胀，胃食管反流病，胰腺炎
一般疾病：流感样疾病，不适
肝胆疾病：肝炎，肝功能衰竭，高胆红素血症，溶细胞性肝炎，中毒性肝炎，肝脂肪变性
免疫系统疾病：超敏反应
调查：肝酶升高，肝功能检查异常，脂肪酶升高
代谢和营养失调：厌食症，食欲下降，糖尿病，面部消瘦，高淀粉血症，高胆固醇血症，高血糖症，线粒体毒性
肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉痉挛
神经系统疾病：头晕，颅内出血，嗜睡
精神疾病：睡眠障碍
肾和泌尿系统疾病：肾功能不全
皮肤和皮下系统疾病：头痛，脂肪萎缩，获得性脂肪营养不良，脂肪过多，瘙痒
实验室异常
下表3汇总了成人对照临床试验1182.12和1182.48中在48周时报告的治疗紧急实验室异常。
| 随机对照临床试验1182.12和1182.48 | |||
|---|---|---|---|
| 患者百分比（每100个患者接触年的比率） | |||
| 限制 | Aptivus / ritonavir（500/200 mg BID）+ OBR （n = 738） | 比较器PI / ritonavir + OBR * （n = 724） | |
| *比较品PI /利托那韦：洛匹那韦/利托那韦400/100 mg买入，茚地那韦/利托那韦800/100 mg买入，沙奎那韦/利托那韦1000/100 mg买入，氨普那韦/利托那韦600/100 mg买入 | |||
| 血液学 | |||
| 白细胞计数减少 | |||
| 3年级 | <2.0×10 3 / µL | 5.4％（5.6） | 4.8％（7.7） |
| 四年级 | <1.0×10 3 / µL | 0.3％（0.3） | 1.1％（1.7） |
| 化学 | |||
| 淀粉酶 | |||
| 3年级 | > 2.5×ULN | 5.7％（5.9） | 6.4％（10.4） |
| 四年级 | > 5×ULN | 0.3％（0.3） | 0.7％（1.1） |
| ALT | |||
| 2年级 | > 2.5-5×ULN | 14.9％（16.5） | 7.5％（12.4） |
| 3年级 | > 5-10×ULN | 5.6％（5.7） | 1.7％（2.6） |
| 四年级 | > 10×ULN | 4.1％（4.1） | 0.4％（0.7） |
| AST | |||
| 2年级 | > 2.5-5×ULN | 9.9％（10.5） | 8.0％（13.3） |
| 3年级 | > 5-10×ULN | 4.5％（4.6） | 1.4％（2.2） |
| 四年级 | > 10×ULN | 1.6％（1.6） | 0.4％（0.6） |
| ALT和/或AST | |||
| 2-4年级 | > 2.5×ULN | 26.0％（31.5） | 13.7％（23.8） |
| 胆固醇 | |||
| 2年级 | > 300 – 400 mg / dL | 15.6％（17.7） | 6.4％（10.5） |
| 3年级 | > 400 – 500 mg / dL | 3.3％（3.3） | 0.3％（0.4） |
| 四年级 | > 500毫克/分升 | 0.9％（1.0） | 0.1％（0.2） |
| 甘油三酸酯 | |||
| 2年级 | 400 – 750 mg / dL | 35.9％（49.9） | 26.8％（51.0） |
| 3年级 | > 750 – 1200 mg / dL | 16.9％（19.4） | 8.7％（14.6） |
| 四年级 | > 1200毫克/分升 | 8.0％（8.4） | 4.3％（7.0） |
在长达96周的对照临床试验1182.12和1182.48中，使用Aptivus /利托那韦治疗的2-4级ALT和/或AST升高的患者比例从第48周的26％增加到96周的32.1％。在治疗的第一年，发生转氨酶升高的风险更大。
儿科患者的临床试验
Aptivus与利托那韦合用，已在2至18岁的135名感染HIV-1的小儿患者中进行了联合治疗研究。这项研究招募了接受过HIV-1感染，有治疗经验的儿科患者（3名未接受过治疗的患者除外），其基线HIV-1 RNA至少为1500拷贝/ mL。一百零一（110）名患者参加了一项为期48周的随机，开放标签的临床试验（研究1182.14），而25名患者参加了其他临床研究，包括扩展访问和紧急使用计划。
在研究1182.14中看到的不良反应情况与成年人相似。最常见的不良反应是高热（6.4％），呕吐（5.5％），咳嗽（5.5％），皮疹（5.5％），恶心（4.5％）和腹泻（3.6％）（2-4级，全部原因）。小儿皮疹的报道要比成人多。
最常见的3-4级实验室异常是CPK（11％），ALT（6.5％）和淀粉酶（7.5％）升高。
由于先前有致命性和非致命性颅内出血（ICH）的报道，因此对出血事件进行了分析。在治疗的第48周，有任何出血不良反应的小儿患者的发生率为7.5％。没有药物相关的严重出血不良反应的报道。最常见的出血不良反应是鼻出血（3.7％）。没有其他出血不良反应的报道频率> 1％。经过100周的额外试验随访显示，任何出血不良反应的发生频率累计为12％。
药物相互作用
另请参见禁忌症（4） ， 警告和注意事项（5.3）和临床药理学（12.3） 。
Aptivus / ritonavir影响其他药物的潜力
Aptivus与利托那韦以推荐剂量共同给药是CYP 3A的净抑制剂，可能会增加主要由CYP 3A代谢的药物的血浆浓度。因此，禁忌将Aptivus /利托那韦与高度依赖CYP 3A进行清除且血浆浓度升高与严重和/或威胁生命的事件相关的药物共同给药[ 见禁忌证（4） ]。与其他CYP 3A底物共同给药可能需要调整剂量或进行其他监测[ 参见药物相互作用（7） ]。
下表4总结了与利托那韦合用的Aptivus的临床上重要的药物相互作用。
对16名健康志愿者进行了表型鸡尾酒研究，以量化10天服用Aptivus / ritonavir胶囊对肝CYP 1A2（咖啡因），2C9（华法林），2C19（奥美拉唑），2D6（右美沙芬）和肠道和肝脏CYP 3A4 / 5（咪达唑仑）和P-糖蛋白（P-gp）（地高辛）的活性。这项研究确定了500 mg Aptivus与200 mg利托那韦以胶囊形式每天两次共同给药的第一剂量和稳态作用。与利托那韦胶囊合用的Aptivus口服溶液显示出与与利托那韦合用的Aptivus胶囊相似的作用。
在第一个剂量或稳态下，对CYP 2C9或肝P-gp无净作用。首次给药对CYP 1A2无净作用，但在稳态下有中等诱导作用。在第一剂中对CYP 2C19有中等程度的抑制作用，但在稳态下有明显的诱导作用。在首次给药和稳定状态后，观察到强效抑制CYP 2D6以及肝和肠道CYP 3A4 / 5活性。
分别通过口服和静脉内地高辛评估肠和肝P-gp活性。地高辛的结果表明，在首剂Aptivus /利托那韦后，P-gp被抑制，随后随着时间的推移诱导P-gp。因此，难以预测与利托那韦一起使用的Aptivus对作为CYP 3A和P-gp双重底物的药物的口服生物利用度和血浆浓度的净作用。净效应将根据共同给药的药物对CYP 3A和P-gp的相对亲和力以及肠道首过代谢/外流的程度而异。在人体肝细胞中进行的体外诱导研究显示，tipranavir可使UGT1A1升高，与利福平引起的升高相似。该发现的临床后果尚未确定。
其他药物可能会影响替拉那韦
Tipranavir是CYP 3A底物和P-gp底物。 Aptivus /利托那韦与诱导CYP 3A和/或P-gp的药物的共同给药可能会降低Tipranavir血浆浓度。 Aptivus /利托那韦与抑制P-gp的药物合用可能会增加Tipranavir血浆浓度。将Aptivus / ritonavir与抑制CYP 3A的药物共同给药可能不会进一步提高Tipranavir血浆浓度，因为每天两次稳定地给药Aptivus / ritonavir 500/200 mg后代谢物水平较低。
下表4总结了与利托那韦合用的Aptivus的临床上重要的药物相互作用。
| 伴随药物类别： 药品名称 | 对替拉那韦或伴随药物浓度的影响 | 临床评论 |
|---|---|---|
| ↑增加，↓减少，↔无变化，↕无法预测 | ||
| HIV-1抗病毒剂 | ||
| 融合抑制剂： | ||
| 恩夫韦肽 | ↑Tipranavir | 在3期临床试验中，在联合用药恩夫韦肽的患者中，稳态时，地普那韦谷浓度高约45％。这种增加的机制尚不清楚。不建议调整剂量。 |
| 非核苷逆转录酶抑制剂： | ||
| 依他韦 | ↓依特韦林 | Aptivus / ritonavir与etravirine并用时，可能会导致etravirine的血浆浓度显着降低，并丧失etravirine的治疗效果。不应同时使用依曲韦林和Aptivus /利托那韦。 |
| 利匹韦林 | 尚未研究与Aptivus /利托那韦共同使用的rilpivirine的使用。 | rilpivirine与Aptivus / ritonavir并用可能会导致rilpivirine的血中浓度增加（抑制CYP3A酵素）。预计Rilpivirine不会影响Aptivus / ritonavir的血浆浓度。 |
| 核苷逆转录酶抑制剂： | ||
| 阿巴卡韦 | ↓阿巴卡韦AUC降低约40％ | 尚未确定降低阿巴卡韦水平的临床意义。目前不建议调整阿巴卡韦的剂量。 |
| 地高辛（EC） | ↓去羟肌苷 | 未确定降低二羟肌苷水平的临床相关性。为了获得最佳吸收，应将去羟肌苷与Aptivus /利托那韦给药间隔至少2小时。 |
| 齐多夫定 | ↓齐多夫定AUC降低约35％。 ZDV葡糖醛酸的浓度未改变。 | 齐多夫定水平降低的临床意义尚未建立。目前不建议调整齐多夫定的剂量。 |
| 蛋白酶抑制剂（与200 mg利托那韦共同给药）： | ||
| 福沙那韦 | ↓安普那韦 | 不建议将蛋白酶抑制剂与Aptivus / ritonavir组合使用。 |
| 罗匹那韦 | ↓洛匹那韦 | |
| 沙奎那韦 | ↓萨奎那维尔 | |
| 蛋白酶抑制剂（与100 mg利托那韦共同给药）： | ||
| 阿扎那韦 | ↓阿扎那韦 | |
| ↑Tipranavir | ||
| 病毒整合酶链转移抑制剂： | ||
| 雷格列韦 | ↓雷格列韦 | Aptivus / ritonavir可降低raltegravir的血浆浓度。由于在3期研究中观察到了该组合的可比疗效，因此不建议调整剂量。 |
| 机会性感染的代理商 | ||
| 抗真菌药： | ||
| 氟康唑 伊曲康唑 酮康唑 | ↑Tipranavir，↔氟康唑 | 氟康唑增加了地拉那韦浓度，但无需调整剂量。不建议氟康唑剂量> 200 mg /天。 |
| 伏立康唑 | ↑伊曲康唑（未研究） | |
| ↑酮康唑（未研究） | 基于理论上的考虑，应谨慎使用伊曲康唑和酮康唑。不建议使用大剂量（> 200 mg /天）。 | |
| ↕伏立康唑（未研究） | ||
| 由于伏立康唑代谢涉及多种酶，因此很难预测相互作用。 | ||
| 抗分枝杆菌药： | ||
| 克拉霉素 | ↑Tipranavir，↑克拉霉素， ↓14-羟基克拉霉素代谢产物 | 对于肾功能正常的患者，无需调整Aptivus或克拉霉素的剂量。 |
对于肾功能不全的患者，应考虑以下剂量调整：
| ||
| 利福布丁 | Tipranavir未改变，↑Rifabutin ↑去乙酰利福布汀 | 单剂量研究。建议将利福布汀的剂量减少75％（例如，每隔一天减少150 mg）。有必要加强对接受联合用药的患者不良事件的监测。可能需要进一步减少剂量。 |
| 其他常用代理 | ||
| 抗惊厥药： | ||
| 卡马西平 苯巴比妥 苯妥英 | ↓Tipranavir | 处方卡马西平，苯巴比妥和/或苯妥英钠时应谨慎。伴随服用这些药物的患者血浆中地普那韦血浆浓度降低，因此Aptivus的疗效可能较差。 |
| 丙戊酸 | ↓丙戊酸 | 处方丙戊酸时应谨慎。在同时服用Aptivus的患者中，由于丙戊酸血浆浓度降低，丙戊酸的疗效可能较差。 |
| 抗抑郁药： | ||
| 曲唑酮 | ↑曲唑酮 | 曲唑酮和Aptivus /利托那韦的同时使用可能会增加曲唑酮的血浆浓度。曲唑酮和利托那韦合用后，已观察到恶心，头晕，低血压和晕厥的不良事件。如果将曲唑酮与CYP 3A4抑制剂（例如Aptivus / ritonavir）一起使用，则应谨慎使用该组合，并应考虑使用较低剂量的曲唑酮。 |
| 地西拉明 | 未与Aptivus /利托那韦合用 ↑地西拉明 | 建议降低剂量的剂量并监测地昔帕明的浓度。 |
| 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂： | 未与Aptivus /利托那韦合用 | 抗抑郁药具有广泛的治疗指数，但是在开始Aptivus / ritonavir治疗后可能需要调整剂量。 |
| 氟西汀 帕罗西汀 舍曲林 | ↑氟西汀 ↑帕罗西汀 ↑舍曲林 | |
| 抗痛风 | ||
| 秋水仙碱 | ↑秋水仙碱 | 在肾或肝功能不全的患者中，禁忌使用Aptivus / ritonavir并用秋水仙碱。 |
| 结合Aptivus /利托那韦，对于肾和肝功能正常的患者，建议调整以下剂量： | ||
痛风发作的治疗：在Aptivus / ritonavir上共同施用秋水仙碱：
| ||
预防痛风发作：在Aptivus / ritonavir上共同施用秋水仙碱 ：
| ||
家族性地中海热（FMF）的治疗：Aptivus / ritonavir病人中秋水仙碱的共同给药：
| ||
| 抗精神病药： | ||
| 喹硫平 | ↑喹硫平 | 服用喹硫平的患者使用利托那韦启动Aptivus： |
| 考虑使用其他抗逆转录病毒疗法，以避免喹硫平暴露增加。如果需要共同给药，请将喹硫平的剂量减少至当前剂量的1/6，并监测喹硫平相关的不良反应。有关不良反应监测的建议，请参阅喹硫平处方信息。 | ||
| 服用Aptivus与利托那韦的患者中喹硫平的启动： | ||
| 有关喹硫平的初始剂量和滴定，请参阅喹硫平处方信息。 | ||
| 苯二氮卓类药物： | ||
| 肠胃外给药咪达唑仑 | ↑咪达唑仑 | 咪达唑仑被CYP 3A4广泛代谢。与口服给药相比，口服咪达唑仑的浓度预计会明显更高。因此，口服给予咪达唑仑不宜给予Aptivus [ 见禁忌症（4） ]。如果将Aptivus与肠胃外咪达唑仑联用，应对呼吸抑制和/或长时间镇静进行严密的临床监测，并应考虑调整剂量。 |
| 丁丙诺啡/纳洛酮 | ↔丁丙诺啡 ↓Tipranavir | Aptivus / ritonavir不会导致丁丙诺啡/纳洛酮的临床疗效发生变化。与历史对照相比，该组合的地拉那韦C min降低约40％。不建议调整剂量。 |
| 钙通道阻滞剂： | 未与Aptivus /利托那韦合用。由于TPV / ritonavir对CYP3A和P-gp的作用相互矛盾，因此无法预测TPV / ritonavir对作为CYP3A和P-gp双重底物的钙通道阻滞剂的作用。 | 应谨慎行事，建议对患者进行临床监测。 |
| 地尔硫卓 非洛地平 尼卡地平 尼索地平 维拉帕米 | ||
| ↕地尔硫卓 ↑非洛地平（CYP3A底物但不是P-gp底物） ↕尼卡地平 ↕尼索地平（CYP3A底物，但不清楚是否为P-gp底物） ↕维拉帕米 | ||
| 双硫仑/甲硝唑 | 未研究与TPV /利托那韦合用 | Aptivus胶囊所含的酒精与双硫仑或其他会引起该反应的药物（如甲硝唑）共同使用时，会产生类似于双硫仑的反应。 |
| 内皮素受体拮抗剂 | 波西坦在Aptivus / ritonavir上的患者共同给药： | |
| 波森坦 | ↑波森坦 | 对于已接受Aptivus / ritonavir至少10天的患者，根据个人的耐受性，每天或隔日一次开始以62.5 mg的剂量开始服用波生坦。 |
| 波生坦患者中Aptivus /利托那韦的共同给药： | ||
| 在开始使用Aptivus / ritonavir前至少36小时停止使用波生坦。 | ||
| 在开始应用Aptivus / ritonavir后至少10天后，根据个人的耐受性，每天一次或隔天恢复一次62.5 mg的波生坦。 | ||
| HMG-CoA还原酶抑制剂： | ||
| 阿托伐他汀 罗苏伐他汀 | ↑阿托伐他汀 ↓羟基阿托伐他汀代谢物 ↑瑞舒伐他汀 | 避免与阿托伐他汀共同给药。 |
| 降血糖药： | ||
| 未与Aptivus /利托那韦合用 | 必须对葡萄糖进行仔细监测。 | |
| 格列美脲 格列吡嗪 格列本脲 吡格列酮 瑞格列奈 甲苯磺丁酰胺 | ↔格列美脲（CYP 2C9） lip格列吡嗪（CYP 2C9） ly格列本脲（CYP 2C9） ↕吡格列酮（CYP 2C8和CYP 3A4） ↕瑞格列奈（CYP 2C8和CYP 3A4） ↔甲苯磺丁酰胺（CYP 2C9） | |
| TPV / ritonavir对CYP 2C8底物的作用尚不清楚。 | ||
| 免疫抑制剂： | ||
| 未与Aptivus /利托那韦合用。由于TPV / ritonavir对CYP 3A和P-gp的作用相互矛盾，因此无法预测TPV / ritonavir对免疫抑制剂的作用。 | 建议增加监测免疫抑制剂药物血浆水平的频率。 | |
| 环孢菌素 西罗莫司 他克莫司 | ↕环孢素 ↕西罗莫司 ↕他克莫司 | |
| 吸入β激动剂： | ||
| 沙美特罗 | ↑沙美特罗 | 不建议同时使用Aptivus / ritonavir。该组合可能导致与沙美特罗相关的心血管不良事件（包括QT延长，心和窦性心动过速）的风险增加。 |
| 吸入/鼻类固醇： | ||
| 氟替卡松 | ↑氟替卡松 | 丙酸氟替卡松和Aptivus / ritonavir的并用可能会增加丙酸氟替卡松的血浆浓度，从而导致血清皮质醇浓度显着降低。不建议同时使用丙酸氟替卡松和Aptivus /利托那韦，除非对患者的潜在益处超过全身性皮质类固醇副作用的风险。 |
| 麻醉止痛药： | ||
| 尚未研究与Aptivus /利托那韦的组合 | 不建议增加剂量和长期使用哌替啶，因为具有镇痛活性和中枢神经系统兴奋剂活性（例如癫痫发作）的代谢产物诺哌啶的浓度增加。 | |
| 哌替啶 | ↓甲哌啶，↑甲哌啶 | |
| 美沙酮 | ↓美沙酮 | 与Aptivus和200 mg利托那韦合用时，可能需要增加美沙酮的剂量。 |
| ↓S-美沙酮，↓R-美沙酮 | ||
| 口服避孕药/雌激素： | ||
| 乙炔雌二醇 | ↓乙炔雌二醇浓度降低50％ | 当将基于雌激素的口服避孕药与Aptivus和200 mg利托那韦合用时，应使用其他非激素避孕方法。使用雌激素作为激素替代疗法的患者应在临床上监测雌激素缺乏的迹象。使用雌激素的女性患非严重皮疹的风险可能会增加。 |
| 质子泵抑制剂： | ||
| 奥美拉唑 | ↓奥美拉唑，↔替普那韦 | 与Aptivus和利托那韦合用时，可能需要增加奥美拉唑的剂量。 |
| PDE-5抑制剂： | ||
| 仅研究了他达拉非与Aptivus /利托那韦的组合（用于治疗勃起功能障碍的剂量）。 | 与Aptivus / ritonavir并用可能导致PDE-5抑制剂相关不良事件增加，包括低血压，晕厥，视觉障碍和阴茎异常勃起。 | |
| 西地那非 他达拉非 伐地那非 | ↑西地那非（未研究） ↑首次使用Aptivus / ritonavir的他达拉非 ↔Tadalafil处于Aptivus /利托那韦稳态 ↑伐地那非（未研究） | PDE-5抑制剂在肺动脉高压（PAH）中的用途：
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| 他达拉非（Adcirca）在Aptivus / ritonavir上的患者共同给药： | ||
| 对于接受Aptivus / ritonavir至少一周的患者，每天一次应以20 mg开始Adcirca。根据个人耐受性，每天增加一次至40 mg。 | ||
| 他达拉非（Adcirca）患者中Aptivus /利托那韦的共同给药： | ||
| 在Aptivus /利托那韦开始治疗期间，避免使用他达拉非（Adcirca）。在开始Aptivus / ritonavir前至少24小时停止Adcirca。在开始使用Aptivus / ritonavir后至少一个星期后，每天一次以20 mg恢复Adcirca。根据个人耐受性，每天增加一次至40 mg。 | ||
| 使用PDE-5抑制剂治疗勃起功能障碍： | ||
PDE-5抑制剂与Aptivus / ritonavir并用应谨慎使用，在任何情况下均不应开始以下剂量：
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| 与不良事件监测一起使用。 | ||
| 华法林 | ↔S-华法林 | Aptivus /利托那韦治疗开始后经常监测INR（国际标准化比率）。 |